Opioide gehören zu den ältesten Schmerzmitteln der Menschheit. Aus den Kapseln des Schlafmohns gewonnen, wurden sie schon vor Tausenden von Jahren zur Betäubung und Schmerzlinderung eingesetzt. Auch heute noch sind die verschiedensten chemischen Abkömmlinge des Opiums für viele starke oder langanhaltende Scherzen die einzige Möglichkeit, eine Linderung oder sogar Schmerzfreiheit zu erreichen. Werden sie rechtzeitig eingenommen, können sie unter Umständen auch die Ausbildung eines Schmerzgedächtnisses und damit die Chronifizierung der Schmerzen verhindern. Als eher schwache Opioide gelten beispielsweise Codein und Tramadol, mittelstarke bis starke Wirkung haben Morphin, Pentazocin oder Fentanyl.

Opioide wirken zentral und setzen meist auf mehreren Ebenen des Schmerzsystems gleichzeitig an: Ähnlich wie die körpereigenen Opioide binden sie an spezielle Rezeptoren der Synapsen und hemmen damit die Schmerzweiterleitung sowohl im Gehirn als auch im Rückenmark. Außerdem aktivieren sie das körpereigene absteigende Hemmsystem und verändern durch Beeinflussung des Limbischen Systems das emotionale Schmerzerlebnis. Wird eine hohe Dosis auf einmal genommen, lösen sie Rauschzustände aus oder machen sogar bewusstlos – ein Effekt der bei opioidhaltigen Drogen wie Heroin im Vordergrund steht.

Um diese Auswirkungen zu vermeiden, werden Opioide zur Schmerzbekämpfung meist nur einschleichend oder in so genannten „Retardformen“ verabreicht, die den Wirkstoff nur nach und nach an den Körper abgeben. Dadurch fehlt die euphorisierende Wirkung und eine psychische Abhängigkeit tritt nicht ein – eine körperliche dagegen schon. Der Organismus gewöhnt sich nach längerer Einnahme an die Anwesenheit der Opioide und zeigt Entzugssymptome bei abruptem Abbruch der Einnahme. Allerdings können diese durch ein „Ausschleichen“ – eine langsame Verringerung der Dosierung – innerhalb von ein bis zwei Wochen ohne Probleme überwunden werden.

Der WHO-Stufenplan
Die WHO hat einen Stufenplan zur Behandlung akuter und chronischer Schmerzen aufgestellt, in dem sie Empfehlungen gibt, wann welche Schmerzmittelklasse eingesetzt werden sollte. Für leichte Schmerzen gelten dabei nicht-Opioidhaltige Analgetika als die Mittel der Wahl. Wenn diese nicht ausreichend wirken, kann zusätzlich ein schwaches Opioid gegeben werden. Erst als dritte Stufe, beispielsweise bei starken Tumorschmerzen, ist eine Schmerztherapie mit stärkeren Opioiden vorgesehen.